ГЛИАТИЛИН

Состав и форма выпуска

Активное вещество: холина альфосцерат
Глиатилин 1000: раствор для инъекции 4 мл (1 г активного вещества) в ампулах по 3 шт. в упаковке.
Глиатилин400: капсулы 0,4 г по 14шт. в упаковке.

Механизм действия

Механизм действия основан на том, что при попадании в организм глиатилин ращепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (AX) - одного из основных медиаторов нервного возбуждения, а глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейрональной мембраны. Таким образом, глиатилин улучшает холинергическую нейротрансмиссию, положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, в среднем, абсорбируется около 88% введенной дозы. Уровень меченного глиатилина в мозге составляет 45 % от концентрации препарата в крови. Элиминация происходит, главным образом, через легкие в виде двуокиси углерода (С02). Лишь 15% препарата выделяется через почки и кишечник.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими препаратами не обнаружено,

Фармакологическое действие

Глиатилин относится к группе центральных холиномиметиков, в состав которого входит 40,5% метаболически защищенного холина. Глиатилин положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию, запоминание и воспроизведение информации. Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и отсутствия интереса. Активизирует умственную деятельность. В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы глиатилин способствует регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания.

Показания к применению

• ишемический инсульт (острый период, ранний и поздний восстановительный периоды)
• хроническая цереброваскулярная недостаточность
• синдром деменции различного генеза
• острый период черепно-мозговой травмы

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату
• беременность
• лактация

Режим дозирования

В острых состояниях глиатилин вводится перенте- рально в виде в/м или в/в инъекций по 1-3 ампулы в день (медленно). При хронических состояниях глиатилин применяется в виде капсул, по 1 капсуле (400 мг) 3 раза в сутки, до еды. Продолжительность курсов при этом от 3 до 6 месяцев. Побочное действие Возможна тошнота (главным образом как следствие допаминергической активации).

В последнее десятилетие в терапии острых и хронических заболеваний головного мозга широкое применение стали получать фармакологические средства, влияющие на нейромедиаторные системы. Накоплен значительный опыт воздействия на дофаминергические (препараты L-ДОПА), глутаматергические (ноотропы), ГАМК-ер- гические (бензодиазепины) рецепторные образования. Воздействие на широко распространенный в центральной и периферической не- рвной системе холинергический аппарат всегда представлялось од ной из самых важных терапевтических задач. Однако из-за отсутствия оптимальных форм, проникающих через гематоэнцефаличес кий барьер, применение холинотропных средств часто сопровожда лось трудностями достижения управляемости холиномиметических эффектов. Среди лекарственных форм, обладающих центральным хо линомиметическим действием, известен рекогнан (цитидинфосфат ный холин, цитиколин), некоторой предполагаемой тропностью к холинергическим структурам обладают широко известные церебролизин и актовегин. Однако их недостаточная клиническая эффективость заставляет искать новые рецептуры.

Глиатилин - препарат с центральным холиномиметическим действием, обладает выраженым пробуждающим действием при расстройстве сознания, ярким позитивным влиянием на когнитивные и мнестические функции мозга.

Глиатилин ( альфа- GPC, холин альфосцерат, ITF-382 холин альфошират, L- glicerylphosphoryllcholin) - новое соединение, содержащее 40,5% холина, которое способно проникать через гематоэнцефалический барьер и служить донором для биосинтеза нейротрансмиттера ацетилхолина в пресинаптических мембранах холинергических нейронов. Клиническая эффективность глиатилина связана с распределением холинергических структур в центральной нервной системе. Ацетилхолин представлен в различных отделах нервной системы широко, основное его местонахождения в ЦНС - базальные ганглии, таламус, серое вещество полушарий, хвостатое ядро, ядра моста (мускариновые рецепторы), передние рога боковых желудочков, вегетативные образования НС (никотиновые рецепторы). Учитывая биохимическую «карту» мозговой ткани, в которой ацетилхолин имеет широкое представительство, есть основания предполагать, что этот медиатор обеспечивает сложные двигательные функции - инициацию движений, двигательные стереотипы. Холинергическая система, тесно взаимодействуя с дофаминергической, ГАМК-ергической и глутаматэргической медиаторными системами, обеспечивает спонтанную активность и эмоциональное поведение, память и волевые акты.

Кроме того, глиатилин, являясь предшественником фосфолипидов мембран, участвует в анаболических процессах, ответсвенных за мембранный фосфолипидный и глицеролипидный синтез, оказывая положительное влияние на функциональное состояние мембранных структур клеток, улучшая цитоскелет нейронов, увеличивая массу клеточных органелл (рибосом, митохондрий). Этот механизм действия препарата особенно важен при острых заболеваниях нервной системы. В экспериментальных исследованиях показано, что процесс гибели нейронов растянут во времени. В патогенезе таких состояний ключевое значение имеет патологическая (некроз) и физиологическая ( апоптоз) гибель значительной части популяции зрелых дифференцированных нейронов при экзо- или эндогенных влияниях. Даже при кратковременном патогенном воздействии происходит уменьшение объема клеток, которое приводит к потере межклеточных контактов с одновременной реструктуризацией мембранных образований клетки, ядерного хроматина и повреждением цитоплазматических органелл нейронов. Некроз завершает процесс нейродегенерации, которая сопровождается отеком, набуханием, распадом и лизисом нейронов. Плазматическая мембрана претерпевает морфологические и химические изменения, которые делают ее узнаваемой для фагоцитов, включающихся в процесс невоспалительной санации мозговой ткани в «скомпроментированной» области. Выживающие нейроны формируют аномальные связи, новые кланы нейронов, которые предрасположены к патологии из-за недостаточных функциональных возможностей и слабой резистентности к воздействию новых патогенных факторов. Отсутствие токсичности и достаточная широта терапевтической дозы делают глиатилин приоритетным при острой церебральной патологии ( черепно-мозговой травме, остром нарушении мозгового кровообращения), при патологических и ятрогенныхсостояниях ( операция, наркоз), связанных с глубоким нарушением сознания и необходимостью скорейшего его восстановления ( оглушение - кома, медикаментозный сон).

Использование глиатилина :

• в лечении больных с острой цереброваскулярной патологией
• при кардиохирургических вмешательствах и операциях на магистральных артериях головы
• при острой черепно-мозговой травме
• при лечении деменции, хронической недостаточности мозгового кровообращения

Основные схемы применения глиатилина